Riso Rosso Fermentato
Nome Botanico: Vaccinium macrocarpon Aiton.
Sinonimi: Red Koji
Fermentativo
Alimenti
Componente Attivo
Scheda Tecnica:
Aspetti regolatori
Claim Ministero Italiano:
Claim EFSA:
Note
Principali componenti attivi:
Meccanismi d’azione
Indicazione
Livello di evidenzia
Livello di efficacia
Popolazione Testata
Livello di efficacia:
Livello di efficacia:
Effetti positivi
- Riduzione del colesterolo totale (10-15%) e delle lipoproteine a bassa densità (LDL) (10-20%), e lieve aumento delle lipoproteine ad alta densità (HDL) (2-5%)
- Riduzione dei livelli plasmatici di trigliceridi e apoliproteina B, markers infiammatori sistemici [proteina C reattiva (PCR), interleuchine pro-infiammatorie (IL-6), metalloproteasi (MMP) e fattore di necrosi tumorale-alfa (TNF-alfa)]
- Miglioramento della rigidità vascolare (espressa come velocità dell’onda di polso) e della reattività vascolare flusso-mediata
Effetti collaterali
Aumento transitorio dei livelli di creatina fosfochinasi (CPK) e transaminasi AST (aspartato transaminasi) e ALT (alanina transaminasi)
Mialgia (potenzialmente prevenibile se venisse associato un dosaggio di almeno 200 mg/die di Coenzima Q10 in forma bioaccessibile a livello enterico
Interazioni farmacologiche significative
Forti inibitori del citocromo CYP3A4 come ad esempio: ciclosporina, itraconazolo claritromicina, diltiazem, amiodarone ed inibitori della proteasi dell’HIV come ritonavir
Controindicazioni
Aumento transitorio dei livelli di creatina fosfochinasi (CPK) e transaminasi AST (aspartato transaminasi) e ALT (alanina transaminasi)
Mialgia (potenzialmente prevenibile se venisse associato un dosaggio di almeno 200 mg/die di Coenzima Q10 in forma bioaccessibile a livello enterico
Warning !
Alcuni estratti di riso rosso fermentato di scarsa qualità possono contenere livelli significativi di citrinina, un alcaloide nefrotossico.
Caratteristiche Bionutraceutiche
La famiglia di sostanze attive che caratterizza il fitocomplesso, le monacoline, presenta una natura lipofila che ne rende scarsa la solubilità nei fluidi fisiologici.
In particolare, per quanto riguarda la Monacolina K, l’idrosolubilità è molto bassa (pari a 1,3 µg/ml in acqua1,2) e questa caratteristica, insieme ad un intenso metabolismo di primo passaggio intestinale ed epatico e dell’efflusso transmembrana tramite la pompa P-gp la rende scarsamente biodisponibile senza tuttavia che vi sia una corrispondenza tra la dose assorbita e quella disponibile: infatti viene assorbita per il 60-80%, ma solo Il 5% è realmente disponibile1
Il principale citocromo responsabile del metabolismo della Monacolina è il P450(CYP) 3A3.
Come spesso accade, la farmacocinetica della Monacolina è diversa quando somministrata singolarmente rispetto alla somministrazione come componente di riso rosso fermentato (RYR). Infatti, alcuni studi, eseguiti su modelli Caco-2, hanno evidenziato che l’estratto di RYR ha una maggiore velocità di dissoluzione e quindi biodisponibilità, rispetto alla sola Monacolina K. Chen et al. hanno ipotizzato che ciò sia dovuto alla capacità dell’estratto RYR di inibire l’attività del CYP450 e della pompa di efflusso P-gp4.
In particolare negli studi sull’uomo, gli studi hanno evidenziato come nei volontari che hanno ricevuto RYR, l’area sotto la curva (AUC) e la concentrazione plasmatica massima raggiunta (Cmax) siano state più alte sia per la lovastatina che per la sua forma acida attiva, ed il tempo massimo in cui si è riscontrata la massima concentrazione di attivo nel sangue (Tmax) è stata inferiore rispetto ai soggetti trattati con solo lovastatina. La biodisponibilità orale di lovastatina è dunque migliorata quando somministrata come parte del RYR grazie ad un migliore rate di dissoluzione.
Assorbimento
Intestinale
Biodisponibilità
assoluta
Potenzialmente efficace
Permeabilità enterica
Potenzialmente efficace
Classificazione BCS
Potenzialmente efficace
Forme presenti sul mercato
Estratto secco di Riso Rosso Fermentato
Principali solventi: EtOH – H2O
Titolazioni disponibili: 1,5%; 3%; 5%
Solubilità in acqua
Potenzialmente efficace
Solubilità in olio
Potenzialmente inefficace
Palatabilità
Potenzialmente efficace
Forme tecniche
consigliate
Bibliografia essenziale:
- Zhu B, Qi F, Wu J, et al. Red Yeast Rice: A Systematic Review of the Traditional Uses, Chemistry, Pharmacology, and Quality Control of an Important Chinese Folk Medicine. Front Pharmacol. 2019;10:1449.
- Serajuddin AT, Ranadive SA, Mahoney EM. Relative lipophilicities, solubilities, and structure-pharmacological considerations of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors pravastatin, lovastatin, mevastatin, and simvastatin. J Pharm Sci. 1991;80(9):830-834.
- Neuvonen PJ, Backman JT, Niemi M. Pharmacokinetic comparison of the potential over-the-counter statins simvastatin, lovastatin, fluvastatin and pravastatin. Clin Pharmacokinet. 2008;47(7):463-474.
- Chen CH, Uang YS, Wang ST, Yang JC, Lin CJ. Interaction between Red Yeast Rice and CYP450 Enzymes/P-Glycoprotein and Its Implication for the Clinical Pharmacokinetics of Lovastatin. Evid Based Complement Alternat Med. 2012;2012:127043.
